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Na Drogaria: existe diferença entre Tartarato de metoprolol e succinato de metoprolol?

Na Drogaria: existe diferença entre Tartarato de metoprolol e succinato de metoprolol?
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 Metoprolol é classificado como bloqueador beta-adrenérgico (ou betabloqueador) porque age por meio do bloqueio dos receptores betaadrenérgicos localizados no coração e na vasculatura periférica; tais receptores também estão presentes nos brônquios, no pâncreas e no fígado (1).

Embora os betabloqueadores tenham conhecido perfil farmacológico, provas atualmente disponíveis não apontam o uso desses medicamentos como primeira escolha para o tratamento da hipertensão arterial sistêmica, por não se mostrarem eficazes em reduzir o risco da doença arterial coronariana e da mortalidade (2).

Entre os medicamentos representantes desta classe estão o propranolol, o metoprolol e o atenolol, sendo que estes dois últimos apresentam propriedades antagonistas seletivas para os receptores beta1-adrenérgicos (3). Metoprolol é, portanto, antagonista seletivo do receptor beta1-adrenérgico.

 

Quando usar o medicamento metoprolol?

Está comercialmente disponível como:

SELOKEN® (Tartarato de metoprolol): na forma de comprimidos orais de liberação imediata e injeção parenteral

SELOZOK® (Succinato de metoprolol): na forma de comprimidos de liberação estendida (ou controlada).

Metoprolol é bloqueador beta1-adrenérgico, portanto cardiosseletivo, e integra o grupo de medicamentos com função antiarrítmica, ou seja, que atuam na condução do impulso elétrico no coração. Metoprolol é utilizado no manejo da hipertensão, da angina, da arritmia cardíaca, do enfarte do miocárdio e da insuficiência cardíaca (2).

Metoprolol é também indicado no tratamento da enxaqueca e como auxiliar no manejo do hipertireoidismo (1). Metoprolol é usualmente indicado para o tratamento da hipertensão arterial sistêmica em mulheres grávidas por oferecer menor risco ao feto. Pode também ser usado em associação com outros anti-hipertensivos, quando necessário (2).

 

Indicações:

  1. No tratamento da hipertensão e angina pectoris, as formas farmacêuticas de liberação convencional e liberação prolongada podem ser utilizadas.
  2. No tratamento de insuficiência cardíaca congestiva apenas o uso da forma de liberação prolongada é descrito.

 

Diferenças farmacodinâmica entre tartarato de metoprolol e succinato de metoprolol

 

Metoprolol pode se apresentar sob as formas dos ésteres succinato, tartarato e fumarato. O tartarato de metoprolol está disponível sob as formas de comprimidos, para administração oral, e solução injetável, para administração intravenosa (4).

Qualquer um dos ésteres do metoprolol (succinato, tartarato ou fumarato) é um beta-bloqueador com atividade seletiva sobre o receptor beta1-adrenérgico localizado principalmente nos músculos cardíacos. Em doses mais altas, metoprolol também inibe os receptores beta2-adrenérgicos dos brônquios e da musculatura vascular lisa. Possíveis mecanismos dos efeitos anti-hipertensivos do metoprolol incluem: antagonismo competitivo de catecolaminas nos receptores adrenérgicos periféricos e cardíacos (resultando em diminuição do débito cardíaco), um efeito central que leva à redução do efluxo simpático e a uma supressão da atividade da renina. O exato mecanismo do efeito benéfico do metoprolol na insuficiência cardíaca é desconhecido. Na forma de qualquer um dos ésteres, o metoprolol é utilizado primariamente no tratamento da hipertensão (5).

O mecanismo de ação do tartarato de metoprolol no infarto do miocárdio é desconhecido. Tartarato de metoprolol é benéfico no tratamento da angina pectoris por bloquear a indução de catecolaminas, que por sua vez aumentariam a frequência cardíaca, velocidade e extensão da contratilidade do miocárdio, resultando então na redução das necessidades de oxigênio pelo coração (5).

 

Diferenças farmacocinéticas entre tartarato de metoprolol e succinato de metoprolol

 

  • 100mg Tartarato de metoprolol = 95 mg de fumarato ou succinato de metoprolol (4).

 

  • O succinato de metoprolol, na forma de comprimido de liberação prolongada, apresenta biodisponibilidade de 77% após administração por via oral, em relação à formulação de liberação imediata (5).

 

  • O tartarato de metoprolol apresenta biodisponibilidade de 50% após administração de uma dose por via oral (5).

 

  • O succinato de metoprolol possui meia-vida de eliminação de 3 a 4 horas. O tartarato de metoprolol possui meia-vida de eliminação de 3 a 7 horas (5).

 

As diferenças farmacocinéticas acima descritas vão resultar em esquemas posológicos diferentes para succinato e tartarato de metoprolol, ou seja, são empregadas doses e intervalos entre as doses diferentes entre eles.

Portanto, tartarato de metoprolol e succinato de metoprolol NÃO são intercambiáveis!

 

Referências

  1. Royal Pharmaceutical Society. British National Formulary. 62 ed. London: BMJ Group and The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain; 2013. 
  1. Ministério da Saúde. Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos, Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos. Formulário Terapêutico Nacional 2010. [Internet]. 02 ed. Brasília: Ministério da Saúde; 2011. Disponível em: http://portal.saude.gov.br/portal/arquivos/pdf/FTN_2010.pdf 
  1. Barreiro EJ, Fraga CAM. Química Medicinal: as bases moleculares da ação dos fármacos. Porto Alegre: Artmed; 2001. 
  1. Truven Health Analitycs. Martindale [Internet]. Estados Unidos: MICROMEDEX; Disponível em: www.micromedexsolutions.com 
  1. DrugPoint® System [Internet]. Estados Unidos: Truven MICROMEDEX; Disponível em: www.micromedexsolutions.com

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Farmacêutica generalista, Pós Graduada em Cosmetologia Clínica pelo Instituto IPUPO e Pós Graduada em Farmacologia Clínica pela UCDB. Trabalhou durante 7 anos em farmácias (drogaria e manipulação) de onde carrega larga experiência no atendimento à clientes, dispensação de medicamentos, atenção farmacêutica e treinamento de colaboradores. Também lecionou durante 7 anos em cursos técnicos na área de saúde além de coordenação. Atualmente é coordenadora da Comissão Técnica no CRF/Piracicaba e Farmacêutica Clínica - Hospitalar no Hospital dos Fornecedores de Cana/Piracicaba.

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